رنولازین

شرکت ما
این شرکت ، واقع در پارک صنعتی Yanhai-یکی از بزرگترین مناطق صنعتی دارویی در چین و پوشش های چین مساحت 35 هکتار. از طریق سه بخش محصول خود-مشتقات گویاکول ، مشتقات اپی کلروهیدرین ، و ید کنتراست رسانه هایزو ، سبد محصولات و خدمات در سطح جهان ، از جمله ترکیبات دارویی فعال (API) ، واسطه ها ، مواد شیمیایی خوب و خدمات تولید سفارشی ارائه می دهد.

سرویس GMP
این شرکت با حضور تیم پروژه تولید قرارداد حرفه ای و کارگاه های چند منظوره ، در همکاری طولانی مدت با شرکتهای معروف داروسازی جهانی است و خدمات قراردادی را تحت GMP و هیچ شرایط GMP ارائه نمی دهد.

مجوزها
Haizhou Pharm ISO9001/14001 و OHSAS18001 تأیید شده است ، و فلسفه مدیریت ISO/OHSAS در کل فرآیند شرکت عمیق است.

راه حل های قرارداد حرفه ای
این شرکت با حضور تیم پروژه تولید قرارداد حرفه ای و کارگاه های چند منظوره ، در همکاری طولانی مدت با شرکتهای معروف داروسازی جهانی است و خدمات قراردادی را تحت GMP و هیچ شرایط GMP ارائه نمی دهد.

رانولازین یک داروی دارویی است که در درجه اول برای درمان آنژین مزمن استفاده می شود ، شرایطی که به دلیل کاهش جریان خون به قلب با درد قفسه سینه مشخص می شود. این کشور تحت نام تجاری Ranexa به بازار عرضه می شود و متعلق به یک کلاس از داروهای معروف به داروهای ضد آنژال است. رانولازین از طریق مکانیسم عملکرد منحصر به فرد خود ، خود را از درمان های سنتی آنژین ، مانند نیترات و بتا بلاکرها متمایز می کند. این دارو به دلیل اثربخشی آن در مدیریت علائم آنژین ، حتی در بیمارانی که به روشهای درمانی استاندارد پاسخ نمی دهند ، توجه قابل توجهی را به خود جلب کرده است. تحقیقات در مورد رانولازین در حال انجام است ، با مطالعاتی که فواید بالقوه آن را در سایر شرایط قلبی عروقی و مشخصات ایمنی طولانی مدت آن ارزیابی می کند.

مکانیسم عمل رانولازین از سایر داروهای ضد آنژال متمایز است. رانولازین به جای تأثیرگذاری بر ضربان قلب یا فشار خون به طور مستقیم ، اثرات درمانی خود را در سطح سلولی اعمال می کند. به طور خاص ، این دارو مرحله اواخر جریان سدیم داخلی (INA) را در میوسیت های قلبی مهار می کند. این مهار باعث کاهش اضافه بار کلسیم ناشی از سدیم در سلول ها می شود و از این طریق ایسکمی میوکارد را کاهش می دهد که علت اصلی آنژین است. با جلوگیری از تجمع کلسیم ، رانولازین به بهبود کارآیی عضلات قلب بدون اثرات قلبی عروقی منفی که اغلب با سایر درمان های آنژین ، مانند برادی کاردی ، فشار خون یا آریتمی دیده می شود ، کمک می کند. این اقدام منحصر به فرد ، رانولازین را برای بیمارانی که به اندازه کافی از داروهای سنتی ضد آنژین دست نیافته اند ، گزینه ای ارزشمند می کند.

رانولازین به طور معمول به صورت خوراکی به صورت قرص های گسترده منتشر می شود. رژیم دوز استاندارد با 500 میلی گرم که دو بار در روز گرفته می شود ، شروع می شود که بسته به پاسخ و تحمل بیمار می تواند حداکثر 1000 میلی گرم دو بار در روز افزایش یابد. توجه به این نکته حائز اهمیت است که رانولازین باید به طور مداوم ، با یا بدون غذا ، برای حفظ سطح داروهای پایدار در جریان خون مصرف شود. شروع عمل برای رانولازین تدریجی است ، که اغلب برای شروع کاهش علائم آنژین به چند ساعت نیاز دارد. تا زمانی که بیمار برای مدت زمانی ، گاهی اوقات چند هفته در دارو قرار نگیرد ، اثرات درمانی کامل ممکن است مشهود نباشد. بنابراین ، به بیماران توصیه می شود که دستورالعمل های ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود را از نزدیک دنبال کنند و به طور ناگهانی دارو را قطع نکنند ، زیرا این امر می تواند باعث بازگشت علائم آنژین شود.

مانند همه داروها ، رانولازین با طیف وسیعی از عوارض جانبی بالقوه همراه است. متداول ترین عوارض جانبی گزارش شده شامل سرگیجه ، سردرد ، یبوست و حالت تهوع است. این عوارض جانبی به طور کلی از نظر شدت خفیف تا متوسط ​​است و با گذشت زمان ، بدن بیمار با دارو تنظیم می شود. با این حال ، عوارض جانبی جدی تر ممکن است رخ دهد ، اگرچه کمتر رایج است. این موارد شامل طولانی شدن QT است ، شرایطی که بر فعالیت الکتریکی قلب تأثیر می گذارد و می تواند منجر به آریتمی جدی شود. با توجه به این خطر ، رانولازین در بیماران مبتلا به طولانی شدن فاصله QT از قبل موجود یا در افرادی که سایر داروهای شناخته شده برای طولانی شدن فاصله QT را مصرف می کنند ، منع مصرف دارد. علاوه بر این ، رانولازین باید در بیماران مبتلا به اختلال شدید کبدی با احتیاط استفاده شود زیرا این دارو توسط کبد متابولیزه می شود. بیماران مبتلا به اختلال کلیوی نیز باید از نزدیک مورد بررسی قرار گیرند ، زیرا کاهش عملکرد کلیه می تواند بر ترخیص کالا از گمرک دارو از بدن تأثیر بگذارد.

رانولازین می تواند با انواع داروهای دیگر تعامل داشته باشد ، که می تواند بر اثربخشی و مشخصات ایمنی آن تأثیر بگذارد. نکته قابل توجه ، رانولازین توسط آنزیم کبد CYP3A و به میزان کمتری توسط CYP2D6 متابولیزه می شود. بنابراین ، داروهایی که این آنزیم ها را مهار یا القا می کنند می توانند غلظت پلاسما رانولازین را تغییر دهند. به عنوان مثال ، مهار کننده های قوی CYP3A مانند کتوکونازول ، کلاریترومایسین و برخی از مهار کننده های پروتئاز می توانند سطح رانولازین را به میزان قابل توجهی افزایش دهند و خطر عوارض جانبی مانند طولانی شدن QT را افزایش دهند. در مقابل ، القا کننده های CYP3A مانند ریفامپین و فنوباربیتال می توانند با کاهش غلظت پلاسما ، اثربخشی رانولازین را کاهش دهند. علاوه بر این ، رانولازین می تواند سطح پلاسما سایر داروهای دیگر را که توسط CYP3A متابولیزه می شوند ، مانند سیمواستاتین و سرکوب کننده های ایمنی خاص ، افزایش دهد و نیاز به تنظیم دقیق دوز و نظارت دارد. داروهای دیگری که ممکن است با رانولازین تعامل داشته باشند شامل ضد آریتمی و ضد روانپزشکی خاصی هستند و بر اهمیت بررسی کامل دارو توسط ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی قبل از شروع درمان رانولازین تأکید می کنند.

ارزیابی مونوتراپی ماریسا از رانولازین در آزمایش پایدار آنژین یک مطالعه پاسخ دوز بود که نشان می داد دوزهای افزایش یافته از رازونالین باعث افزایش مدت زمان ورزش 94 ، 103 و 116 ثانیه می شود.

Carisa Ranolazine به علاوه درمان ضد آنژین را در برابر دارونما به علاوه درمان ضد آنژین ارزیابی کرد. بیماران تحت درمان با رانولازین مدت زمان ورزش به طور قابل توجهی بهتر بودند - یک قطعه 115 ثانیه از پایه در مقابل 91 ثانیه در گروه دارونما - زمان شروع آنژین و حملات آن در آنژین کمتر است.

اریکا رانولازین به علاوه آملودیپین را در برابر آملودیپین به تنهایی ارزیابی کرد. مصرف هفتگی نیترات های کوتاه مدت در بیمارانی که رانولازین به همراه آملودیپین در مقابل آملودیپین را به تنهایی دریافت می کردند ، به طور قابل توجهی پایین تر بود.

راندمان متابولیک مرلین-تایمی با رانولازین برای ایسکمی کمتر در سندرمهای حاد کرونر ارتفاع غیر ST ، درمان طولانی مدت را با رانولازین با انتشار طولانی مدت با دارونما ، در بالای درمان استاندارد ، برای درمان حاد و طولانی مدت بیماران مبتلا به AC های غیر ST-EXEATION مقایسه کرد. اگرچه مرگ قلبی عروقی ، انفارکتوس میوکارد یا ایسکمی مکرر شدید با رونالازین بهتر اثبات نشده است ، اما مؤلفه فردی ایسکمی مکرر توسط رانولازین به طور قابل توجهی کاهش می یابد - به عنوان ایمن نشان داده شد.

با توجه به مکانیسم های رانولازین ، کاهش فعال سازی میوفیلمنت دیاستولیک یکی از مکانیسم های رانولازین است که نشان داده شده است - این عمل در سطوح درمانی که در {1} mg mg دو بار در روز تعیین شده است ، از طریق مهار جریان اواخر قلب Na+ (ina+) بیش از حد (ina+) و کاهش CA {4 سینتیک متقاطع کاردیومیوسیت ها در نتیجه بهبود می یابند و از این طریق یک اختلال عملکردی را فرض می کنند.

برخی از محققان معتقدند که کاهش نتیجه خالص فعال سازی دیاستولیک کاهش مصرف اکسیژن کاهش یافته و کاهش تنش دیواره در نتیجه باعث بهبود جریان خون میکرو عروقی می شود ، اما ارزش آن با توجه به مکانیسم آنتی بادی و ضد ایسکمی آن سوداگرانه است. علاوه بر این ، Ranolazine برای مهار IKR Current که می تواند اثرات الکتروفیزیولوژیکی آن را توضیح دهد ، پیدا شده است.

Ranolazine همچنین QTC-Interval را طولانی تر می کند ، اما تغییر قطبش در نوع {1}}} s-s-s-s-s-s-s-s-smrome. با این وجود برای معالجه بیماران مبتلا به آریتمی قلبی یا برای کاهش هموگلوبین A1C در بیماران دیابتی نشان داده نشده است. همچنین تأیید شد که مرگ ناگهانی در بیماران مبتلا به سندرم Long-QT را ارتقا ندهد. رانولازین امروزه فقط در فرمولاسیون گسترده آن استفاده می شود.